1.试验药物简介
KX02片主要针对细胞微管系统和原癌基因Src的抗肿瘤治疗靶点，一方面通过抑制微管蛋白聚合、产生细胞毒作用；同时作为酪氨酸激酶Src抑制剂发挥作用。KX02易于通过血脑屏障。
本试验的适应症是恶性脑胶质瘤。
2.试验目的
主要目的：确定KX02片的单次与多次口服给药在晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性。
次要目的：研究KX02片单次与多次口服给药的药代动力学（PK）特点；评估剂量递增试验中KX02片对晚期实体瘤的初步有效性。
3.试验设计
试验分类：安全性和有效性
试验分期：I期
设计类型：单臂试验
随机化：非随机化
盲法：开放
试验范围：国内试验
试验人数：36-72人
4.入选标准
1患者必须能够理解和自愿签署书面知情同意书。
岁以上及75岁以下（含边界值）的成年人，18.0kg/m2≤BMI≤26.0kg/m2。
3经过组织病理学或细胞病理学确诊的，无标准治疗方案或标准治疗方案失败的晚期实体瘤患者，如脑胶质瘤，胃肠肿瘤患者。
4KPS评分≥50。
5预期生存期，脑肿瘤患者至少3个月，非脑肿瘤患者至少6个月
6实验室指标：①ANC≥1.5×/L；②血小板≥×/L；③血红蛋白10g/dL；④血总胆红素≤1.5×ULN；⑤ALT与AST≤3.0×ULN（肝转移受试者的AST与ALT≤5.0×ULN）；⑥血肌酐≤1.5×ULN。
7愿意采取有效避孕措施。处于生育期或准备使其伴侣怀孕的受试者必须同意在临床试验期间，从签署知情同意书开始至研究结束后6个月必须采取适当的避孕措施。处于生育年龄的女性受试者，妊娠试验结果必须阴性。
5.排除标准
1以前的抗肿瘤治疗或临床试验药物相关的不良事件还未转归至0或1级。
2本次临床试验开始给药前的4周内接受过化疗或其他临床试验药物，如酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼、吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼和舒尼替尼等。
3本次临床试验开始给药前的4周内接受过广泛的放射治疗，包括胸骨、盆骨、肩胛骨、椎骨或颅骨等部位；或者本次临床试验开始给药的1周内受试者四肢接受过辅助性的低剂量放射治疗；或者还未从放射治疗的副作用中恢复。
4本次临床试验开始给药前的1周内正在服用或已经服用激素（如雌性激素：已烯雌酚、雌酮、戊酸雌二醇或黄体酮），注：允许服用促黄体生成激素释放激素（LHRH）类似物。
5本次临床试验开始给药前4周内服用的中度或强度CYPA4调节剂（如利福平、大环内酯类抗生素、钙离子拮抗剂等）。
6本次临床试验开始给药前还正处于服用的减少或中和胃酸处方药或OTC药物（质子泵抑制剂，H2抑制剂或碳酸钙）的10天内（第1治疗周期结束后允许使用上述药物用于支持治疗）。
7本次临床试验开始给药前的4周内接受过大手术。
8明确诊断脂肪不耐受或脂肪性腹泻；或者具有肠炎疾病史、吸收不良综合征或其他影响口服药物吸收的临床疾病。
9因各种原因造成的吞咽困难的患者。
10过敏体质或有严重过敏史（对两种或两种以上食物或药物过敏）者，对KX02片或者其辅料中任何成分有过敏史者。
11入组前1年内，具有肠穿孔、溃疡性结肠炎、临床意义重大的胃肠出血或肠梗阻病史。
12具有重大的心脏或神经系统疾病，包括但不限于：心绞痛，有症状的冠状动脉疾病，高血压危象（入组时）、NYHA（纽约心脏协会）III或IV充血性心力衰竭，确诊的显著心脏传导异常（包括QTc毫秒）或者严重心律失常（如病窦综合征、快速心房颤动、阵发性室上性心动过速、持续性室性心动过速等），近12个月内出现心脏梗死，短暂性脑缺血发作。
13具有其他重大疾病的症状或体征，包括但不限于：终末期器官衰竭，除癌症外的其他重大慢性疾病，如终末期糖尿病，IV级高血压患者，严重凝血功能异常，溶血性疾病（镰刀型细胞贫血症），或者因处于活跃感染期，研究者判断不适宜参与临床试验。
14影响受试者依从方案的其他症状，包括但不限于痴呆、精神病或其他的精神病学上的紊乱。
15乙肝表面抗原、丙肝抗体、梅毒螺旋体抗体、HIV抗体任一检查结果为阳性者；乙肝病毒脱氧核糖核酸（DNA）定量检测1.0*copies/mL者。
16需要抗凝血剂治疗（如华法林，肝素类药物，不包括抗血小板药物）。
17需要使用粒细胞集落刺激因子预防中性粒细胞减少者。
18既往患有经下肢血管B超诊断的深静脉血栓患者（下肢肌间静脉血栓患者可入组）。
19研究者认为不适宜参加本研究的其他任何情况。
6.研究者信息
姓名
王兴河，博士后
职称
主任医师/教授
邮政地址
北京市海淀区羊坊店铁医路10医院药物一期临床试验研究室
邮编
038
单位名称
首都医科大医院
姓名
石汉平，医学博士
职称
主任医师/教授
邮政地址
北京市海淀区羊坊店铁医路10医院住院部4层肝胆胃肠肿瘤二区病房
邮编
038
单位名称
首都医科大医院
姓名
李岩，硕士
职称
副主任医师
邮政地址
北京市海淀区羊坊店铁医路10医院住院部4层脑胶质瘤科
邮编
038
单位名称
首都医科大医院
本试验信息来自CFDA“药物临床试验登记与公示平台”和
